选择性M1胆碱能受体拮抗剂哌仑西平是一个治疗胃溃疡的传统药物。近几年的研究发现,哌仑西平能够抑制近视的发展。现将近几年的研究进展做一总结。
药代动力学研究显示,哌仑西平玻璃体腔内注射给药的治疗效果最好,最低有效剂量仅为500μg;球结膜下注射给药所需的剂量是玻璃体腔的4倍;玻璃体腔注射和球结膜下注射给药,每天均只需一次。由于前两种给药途径有创伤性,不容易在临床推广,所以开发出了无创给药的凝胶和滴眼剂。由于哌仑西平是在中性溶液中属离子型药物,角膜通透性较低,只有通过降低溶液PH值、改进剂型和增加给药频率来提高通透率和眼内有效药物浓度。目前的研究表面,凝胶和滴眼剂一般每天需给药2-3次。
目前的药效学研究显示,无论对哺乳动物(豚鼠、树鼳)、还是鸟类(鸡),无论是形觉剥夺性近视眼模型还是离焦诱导的近视眼模型,哌仑西平均能有效抑制近视的发展。目前,针对哌仑西平凝胶的随机、双盲及设有安慰剂对照的临床试验已经相继在美国(为期2 a) 和亚洲(为期1 a) 开展,初步的观察结果发现, 2%哌仑西平凝胶阻止近视眼发展的有效率约为50 %。
对于眼部局部用药而言,药物的刺激性小,耐受性好是一个很重要的评价因素。目前对2%哌仑西平滴眼剂和哌仑西平凝胶的刺激性研究结果表明,该药物仅有轻度的结膜充血、刺痒等结膜刺激症状,凝胶还有轻度的扩大瞳孔作用,但这些不良反应患者均能够耐受,患者的治疗依从性较好。
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