| 目的：研究0.3%左氧氟沙星透明质酸钠滴眼液滴眼后的药动学行为以及与同浓度普通处方比较的相对生物利用度。方法：采用新西兰大白兔，实验组双侧眼分别准确滴入0.3%的左氧氟沙星透明质酸钠滴眼液,对照组双侧眼分别准确滴入0.3%盐酸左氧氟沙星普通滴眼液各50ml,分别于不同时间取泪液，角膜与房水对其定量，药物浓度采用反相高效液相色谱法（HPLC）定量测定。药动学参数采用3P97药动学计算软件计算机拟合求得。结果：采用反相HPLC法可以将左氧氟沙星同其他杂质很好分离，最低定量浓度为0.05mg/ml，左氧氟沙星在组织中的回收率平均为76.35%。测定0.3％的左氧氟沙星透明质酸钠滴眼液与对照组给药后泪液药物半衰期分别为8.27和7.81min，角膜消除相半衰期为146.38min和128.31min，房水消除半衰期t1/2为59.78min和51.82min。房水达峰时间均为60min，达峰浓度分别为1.621μg/ml和0.995μg/ml。药物的泪液、角膜和房水浓度－时间曲线下面积AUC0－240是对照组的1.8、1.6和1.9倍。左氧氟沙星透明质酸钠滴眼液滴眼30min之后的泪液、角膜及房水药物浓度显著高于对照组。结论：0.3%左氧氟沙星透明质酸钠滴眼液同对照组比较，其相对生物利用度提高，作用时间延长。
关键词：左氧氟沙星，透明质酸钠，药代动力学，生物利用度，高效液相色谱法
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