| 目的 研究比较0.2%更昔洛韦滴眼液及其原位胶化滴眼液给兔眼滴眼后，更昔洛韦在兔眼泪液、房水以及角膜组织中的经时过程及其药动学行为。方法 采用健康无眼疾白色家兔，两种制剂滴眼后，在不同时间点分别取泪液房水以及角膜组织，经处理后，采用高效液相色谱法（HPLC）测定不同时间的兔眼泪液和房水以及角膜组织中更昔洛韦浓度浓度。药动学参数采用非线性最小二乘法进行计算机拟合求得。结果 在用药后120min内，原位胶化组（实验组）各时间点房水中和角膜组织中的药物浓度均明显高于一般滴眼液组（对照组）。泪液中在5～15min中实验组药物浓度明显高于对照组。原位胶化组的泪液、房水和角膜药物浓度-时间曲线下面积分别是对照组的2.2、5.5和3.4倍，实验组和对照组药物在房水中的t1/2分别为59min和43min，在角膜中分别为223min和87min。实验组和对照组房水中药物达峰浓度分别为4.79和0.96mg/m，达峰时间分别为60和45min。结论 更昔洛韦原位胶化滴眼液同一般滴眼液相比，明显延长药物在眼部的滞留时间，增加角膜组织和房水中的药物浓度。显著提高更昔洛韦的眼部生物利用度。 |
