| 目的：研究0.5%马来酸噻吗洛尔滴眼液（诚瑞）滴眼后的药动学行为以及与同浓度普通处方比较的相对生物利用度。方法：采用新西兰大白兔，双侧眼准确滴入0.5%的诚瑞后，分别于不同时间抽取取出房水对其定量。房水中的药物浓度采用反相高效液相色谱法（HPLC）定量测定，色谱条件：色谱柱为Hypersil C18, 5mm 200´4.6mm，流动相：乙腈-水－三乙胺（180：320：5）；流速为1.5ml/min，检测波长为294nm，柱温为40°C。药动学参数采用3p87药动学计算软件计算机拟合求得。结果：采用反相HPLC法可以将噻吗洛尔同其他杂质很好分离，最低定量浓度为0.1mg/ml，噻吗洛尔在组织中的回收率平均为98.99%。测定0.5％的诚瑞滴眼液与对照组给药后的药物房水达峰时间分别为42.19和38.16min，达峰浓度分别为7.28和1.68mg/ml，是对照组房水药物浓度的4.3倍。药物的房水浓度－时间曲线下面积AUC0－240是对照组的4.1倍。诚瑞滴眼液滴眼后4小时的房水药物浓度霞珠高于对照组。结论：诚瑞滴眼液同对照组比较，其相对生物利用度显著提高。作用时间明显延长。 |
