摘要
目的 制备环孢霉素A聚乳糖酸 (CsA-PLGA) 纳米粒观察体外对兔晶状体上皮细胞增殖的抑制作用。方法 制备CsA-PLGA纳米粒,用透射电镜观察纳米粒形态,检测纳米粒的粒径、载药量、包封率和测定体外药物释放曲线;取稳定传代的兔晶状体上皮细胞分别加入不同剂量的CsA-PLGA纳米粒、CsA原药、空白纳米粒及生理盐水作用后,透射电镜观察细胞超微结构变化,噻唑蓝(MTT)法检测兔晶状体上皮细胞的增殖能力改变。结果 制备的CsA-PLGA纳米粒粒径分布平均值为420nm,载药率为18.1%,包封率为65%;纳米粒的体外释药曲线可分为突释和缓释两部分,体外释药曲线以Weibull方程拟和为好。CsA-PLGA纳米粒和原药对兔晶状体上皮细胞增殖能力均有抑制作用,电镜下可见细胞浆空泡变性、线粒体肿胀等形态改变,初期CsA-PLGA纳米粒的抑制作用等于或低于原药,随时间延长抑制作用明显强于相同剂量的原药组,差异有统计学意义(p<0.05)。结论:CsA-PLGA纳米粒作为药物缓释载体具有可行性,能够损伤正常兔晶状体上皮细胞的超微结构,有效抑制兔晶状体上皮细胞的增殖,随时间延长作用明显强于原药组,可作为靶向缓释药物载体,延长药物有效作用时间并增强靶向性。
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