| 摘要：目的 测定加替沙星眼用凝胶兔眼单次给药后不同时间的泪液、角膜及房水中的药物浓度，同时与加替沙星滴眼液兔眼单次给药后对应时间点的药物浓度比较，并比较眼部相对生物利用度。方法 日本大耳白兔随机分为2组，每组44只动物，一组为实验组，单次给与加替沙星眼用凝胶（GTX-Gel），另外一组为对照组，分别给与加替沙星滴眼液（GTX-ED）。分别于给药后5、15、30、45、60、90、120、180、240、300和360min取泪液、抽取房水，处死动物后剖取角膜组织，每个时间点均为4只动物8眼。药物测定采取反相高效液相色谱法。数据处理采prism和3p97药动学软件。结果 GTX-Gel组泪液中的药物浓度在15~60min各时间点显著高于GTX-ED组（p<0.05），泪液药物浓度－时间曲线下面积（AUC0-360）在测定时间内GTX-Gel组分别是GTX-ED组的1.2倍。GTX-Gel组在5~300min各时间点的角膜药物浓度与GTX-ED组比较有显著性差异（p<0.01），GTX-Gel组角膜中的AUC0-360分别是GTX-ED组的2.1倍。GTX-Gel组在5~360min各时间点（180min除外）的房水药物浓度与GTX-ED比较有显著性差异（p<0.05）。GTX-Gel组房水中的AUC0-360分别是GTX-ED组的2.8倍。结论 加替沙星眼用凝胶单次给药后同滴眼液比较可以显著提高药物在泪液、角膜和房水中的药物浓度，增加药物的眼部生物利用度。 |
