| 目的 研究硝酸益康唑 (ECZ)纳米粒滴眼液（0.5%）兔滴眼后的眼部通透性及眼部药动学，并与0.5%硝酸益康唑混悬液滴眼进行对照，比较其眼部生物利用度。方法 制备硝酸益康唑纳米粒滴眼液， 健康无眼疾白色家兔随机分成两组（雌雄不限）：纳米粒组和混悬液组，分别单次50µl滴眼后，在不同时间点取房水，处死家兔，剖取角膜组织，样品经处理后，采用反相高效液相色谱法（HPLC）测定兔眼房水及角膜组织中硝酸益康唑浓度，数据处理采用prism统计软件，药动学参数采用3p97药动软件进行计算机拟合求得。结果 所制备的硝酸益康唑 (ECZ)纳米粒粒经50 nm，包封率96.0％。单次滴眼后，试验组和对照组房水中的药物浓度在5min时间点时有显著性差异（p＜0.01），角膜中在5min和15min时间点有显著性差异（p＜0.01）。突击剂量滴眼试验组和对照组房水中的药物浓度在120min时间点有显著性差异（p＜0.01）。单次滴眼实验组角膜中t1/2为23.5min,对照组角膜中t1/2为18.4min。硝酸益康唑纳米粒滴眼液在角膜中的AUC0-240min是对照组的2倍。结论 硝酸益康唑纳米粒滴眼液可以提高角膜中的药物浓度，增加其在眼部的生物利用度。
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