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药物的眼内药代动力学研究
作者:陈祖基  …  文章来源:河南省眼科研究所 450003  点击数2014  更新时间:2004/5/31  文章录入:毛进  责任编辑:毛进
药物代谢动力学,简称药代动力学,是药物代谢与数学两者间的边缘学科。它用数学方程式定量地描述药物在体内吸收、分布、转化和排泄等过程的动态变化,从而指导新药设计、优选给药方案、改进药物剂型、延长作用时间、提高药物疗效或减少毒副作用等。 眼内药代动力学主要研究眼部各组织对药物的吸收、分布、清除的规律。 一、眼内药代动力学研究的基本要求 (一)生物样本中药物浓度测定方法学研究 (二)研究内容: 1.结膜囊内药代动力学研究:不同制剂结膜囊内给药: 应提供消除半衰期(t1/2), 药时曲线下面积(AUC), 清除率(CL)等参数值。 比较两种不同制剂(或剂型)的结膜囊内药代动力学时,可计算相对生物利用度。 2.玻璃体内药代动力学研究 玻璃体内给药:应提供t1/2 , AUC, CL等参数值。 全身、结膜下、结膜囊内给药: 应提供峰浓度(Cmax), 达峰时间(Tmax), t1/2 和AUC等参数值。Cmax和Tmax用实测值表示。应分别提供这些给药途径的绝对生物利用度。 3.房水、角膜、虹膜睫状体内药代动力学研究 各种给药途径: 应提供Cmax, Tmax, t1/2 和AUC等参数值。 二、眼用药物的吸收 (一)局部用药的眼内吸收 1.滴眼剂的角膜通透性 2.非角膜(结膜--巩膜)途径透入眼内 (二)眼局部用药的全身吸收 1.减少全身吸收的措施 2.促进全身吸收----治疗全身疾病 (三)全身用药后药物的眼内通透性 三、药物在眼组织内的代谢 肝脏的药物代谢酶系统--“肝药酶” ,亦同样存在于眼组织内。 药物在眼内代谢的意义:1.代谢灭活,利于最后排出眼外, 2.研究开发新药如:“软药” “前药”等在眼科的应用。
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