硝酸益康唑纳米乳局部应用后兔眼内的药动学研究
张俊杰，周 静，王丽娅
河南省眼科研究所，郑州，450003
目的：将水不溶性抗真菌药物益康唑（Econazole,ECZ）药物制成眼部应用纳米乳，评价2% ECZ纳米乳滴眼液（ECZ-ME）局部应用后的眼部药动学。方法：取健康新西兰白兔，分别采用50l单剂量给药，突击剂量和去角膜上皮单剂量给药，实验组给予2% ECZ-ME滴眼液，对照组给予同浓度混悬液，于给药后不同时间抽取房水并处死动物剖取角膜，采用用高效液相色谱法测定样品中硝酸益康唑的含量。药动学参数采用3p97药动学软件处理。结果：2% ECZ-ME经单次滴眼后，在5 min时房水中的药物浓度达最高，为0.25±0.23g/ml。ECZ-ME组角膜中的药物浓度在5min时最高，为59.01±9.97g/g；混悬液组在5min时角膜中药物浓度最高为25.26±4.08g/g。ECZ-ME组在5min时间点的与混悬液组结果有显著性差异（p < 0.05）。 同单剂量组比较，去角膜上皮组的房水和角膜中的药物浓度没有明显增加，突击剂量组在30、60和120min时明显提高。结论：ECZ角膜透性差，ECZ-ME组可以在角膜中达到有效药物浓度，突击剂量可以增加药物在角膜和房水中的药物浓度。
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