许多眼部疾病,如角膜移植术后免疫排斥反应和各种眼内疾病等,都需要在眼内达到一定的药物浓度才能起到治疗效果,但是由于血-眼屏障和角膜屏障的作用,全身和传统局部用药很难在眼内达到有效的药物浓度。可植入眼内的药物控释装置可以避开血-眼和角膜的屏障作用,很容易使药物在眼内达到有效的治疗浓度,同时减少了全身用药的副作用。
药物控释系统是将药物与控释载体结合,使药物以受控的形式恒速(零级或接近零级速度)从载体中缓慢释放出来。药物控释系统只需要极少量的药物就可在眼内长期保持有效的药物浓度,为许多疑难、复杂慢性眼病提供一种有效的治疗方法。
药物控释的关键技术是控释载体和控释机制的选择,可降解药物控释载体,如PLGA(羟基乙酸与乳酸的共聚物)和PGLC(乙交酯—丙交酯—己内酯三元无规共聚物)等,在药物释放完毕以后载体被吸收,不需要手术取出,是今后眼科用药发展的主要方向。药物控释机制主要有扩散控释机制、溶出控释机制和渗透泵控释机制等,溶出控释机制的优点是药物不会崩解释放而且制作简单,药物的释放速度比较恒定,较常用。
本专题主要介绍以PGLC为控释载体开发的环孢素、FK506、雷帕霉素、维甲酸、肝素和二性霉素B药物缓释系统在防治角膜移植术后免疫排斥反应、后发性白内障、增殖性玻璃体视网膜病变、治疗试验性葡萄膜炎和真菌性眼内炎等疾病中的研究进展,并同时介绍目前国际上新近发展的药物靶向释放的研究进展。
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