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曲安奈德聚己内酯眼内缓释植片制备及其体外释药实验
作者:孟永春  文章来源:温州医学院眼科药物研究所  点击数228  更新时间:2011/9/13  文章录入:毛进  责任编辑:毛进

目的 研制曲安奈德(TA)聚己内酯(PCL)巩膜表面缓释植片并观察其体外缓释效果。
方法 以数均分子量为80000g·mol-1的聚己内酯为载体,配制成10mg/ml、30mg/ml、50mg/ml的二氯甲烷溶液,混合TA后,通过喷涂法制备载药量分别为40%,60%的PCL-TA缓释植片,其中每种再分别制备成具有单一结构(uniform)和多层结构 (Mosaic)的植片。单一结构是指制备的植片样品中结构无变化,而多层结构是指植片分层制备,层与层之间隔层给药。然后利用红外衰减全反射光谱(ATR-FTIR)来分析各植片表面组分的变化,同时利用高效液相色谱(HPLC)分别测出植片中TA的实际含量,及绘制出累积释放曲线。
结果 从植片的红外衰减全反射谱图中,可以看出具有多层结构植片的TA的特征峰明显要强于单一结构的植片;同时载药量为60%的植片中,其TA的特征峰也强于其他载药量的图谱。这可能是因为单一结构的植片中每层喷膜层载药量相同,而多层结构植片中给药层中的TA浓度是单一结构喷膜层的两倍,无药层的厚度要薄于给药层,故而其TA特征峰明显。缓释植片21d 内累积释放量为3.75 %~20.13 %。溶液固相含量为10mg/ml和30mg/ml时,多层结构的植片的释放速度大于单一结构的样品;同时可以得出,固相含量越高,间时累积释放的量越低。
结论 制备的曲安奈德/聚己内酯眼内缓释植片中,曲安奈德较好的包埋于聚己内酯中,两者之间未发现化学键作用;在体外释药研究,制备时溶液中聚己内酯固相含量高的植片,其曲安奈德的体外缓释作用明显低于聚己内酯固相含量低的植片。

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