目的 制备负载盐酸多佐胺的壳聚糖纳米粒，并考察其在兔眼中降眼压的效果。
方法 离子交联法制备负载盐酸多佐胺的壳聚糖纳米粒（DH/CS-NPs），并考察其粒径，表面电位，多分散性，包封率及体外释药等特征。将18只新西兰白兔随机分成3组，右眼为实验眼，左眼为对照眼，实验眼结膜囊内分别滴入DH/CS-NPs、2 %盐酸多佐胺滴眼液、空白壳聚糖纳米粒，对照眼不用药物。各组于用药前及用药后0.5 h、1 h、2 h、3 h、4 h、5 h、6 h、7 h、8 h、12 h、24 h、48 h、72 h测眼压。
结果 制备的DH/CS-NPs粒径分布在252.0±3.2～278.6±2.5 nm，表面电位分布在30.3±0.5～41.7±0.6 mV，多分散性分布在0.18±0.04～0.27±0.02，包封率（%）分布在74.87±2.94～87.03±1.22，体外能持续释放药物约72 h。2 %盐酸多佐胺滴眼液在滴药后1 h开始降眼压，持续至8 h，其中最大降眼压峰值为3.53±1.02 mmHg；DH/CS-NPs在滴药后1 h开始降眼压，持续至24 h，最大降眼压峰值为6.74±0.7 mmHg，与2 %盐酸多佐胺滴眼液比较有显著统计学意义（P< 0.05）。
结论 通过离子交联法能有效制备负载盐酸多佐胺的壳聚糖纳米粒，其具有明显的降眼压作用，其降眼压作用明显强于2 %盐酸多佐胺滴眼液，且作用时间延长，抗青光眼药物的纳米制剂具有良好的应用前景。 |
