目的 探讨利奈唑胺滴眼液单次滴兔眼后在眼组织中的药代动力学特征。
方法 40只新西兰大白兔，局部滴入利奈唑胺滴眼液50mL，采用高效液相色谱法测定兔眼泪液、房水、角膜和结膜中利奈唑胺的药物浓度，用DAS 2.1.1软件计算药动学参数。
结果 给药后0～120h，利奈唑胺在兔眼泪液、房水、角膜和结膜中的达峰浓度（Cmax）分别为（2861.15±669.43）μg·g-1、（165.71±115.04）μg·mL-1、(58.62±15.48) μg·g-1、（305.02±287.64）μg·g-1，消除半衰期t1/2分别为（60.67±25.59）h、（36.81±37.39）h、（38.09±11.59）h、（19.85±7.06）h，药时曲线下面积AUC0～∞为（4211.92±806.09）μg·h·g-1、（1634.65±1174.85）μg·h·mL-1、（2834.13±578.96）μg·h·g-1、（3883.84±1846.13）μg·h·g-1。空白泪液、房水、角膜和结膜中的内源性物质不干扰利奈唑胺的含量测定。
结论 利奈唑胺滴眼液单次滴兔眼后在兔眼组织中具有良好的药代动力学特征和组织通透性。 |
