| 【摘要】 目的 利用反向高效液相法（RP-HLPC）探讨新西兰大耳白兔玻璃体腔内注射吲哚美辛（IN）后的药代动力学特点，为吲哚美辛防治增生性玻璃体视网膜病变（PVR）的合理用药方案提供实验依据。 方法 体重为2～3 kg 40只新西兰大耳白兔随机分为8组（10组），每组4只8眼。每眼给予无水乙醇配制浓度为30mg/ml的吲哚美辛0.1ml，分别于注药后30min、1、2、4、8、12、24、48、72h各处死一组兔子，取兔眼玻璃体样本，用RP-HPLC测定兔眼玻璃体内IN质量浓度。色谱条件:色谱柱为Kromasil ODS-C18不锈钢柱（2504.6 mm，5 m）； 流动相为甲醇-水-乙腈-磷酸（60：25：15：0.04，pH 3.0）；流速为1.0 ml/min，紫外检测波长235 nm，色谱柱温度为30C。结果 随注射后时间的延长兔眼玻璃体腔内吲哚美辛质量浓度迅速下降。兔眼玻璃体腔内IN质量浓度-时间数据符合一室模型，吲哚美辛在兔眼玻璃体内的消除半衰期t1/2为7.71 h、药-时曲线下面积AUC为3785.59 g/（ml/h）、清除率CL为0.0015 g/h。结论 建立了用RP-HLPC测定吲哚美辛在兔眼玻璃体腔内质量浓度的方法，它可用于玻璃体腔内吲哚美辛药代动力学研究。吲哚美辛在兔眼玻璃体腔内的消除半衰期不长，如何改良吲哚美辛制剂，减少给药次数，通过延长其半衰期时间来提高作用时间尚待进一步研究。 |
