目的:地塞米松(Dexamethasone, DM)是眼科临床常用药物,但目前缺乏高效、低毒的给药途径。借助生物降解性多聚体材料聚乳酸-羟乙酸(poly(lactic-co-glycolic) acid,PLGA)构建DM-PLGA纳米粒,兔眼玻璃体内注射可望在眼后节较长时间维持稳定的有效药物浓度。方法:乳化/溶剂蒸发法制备载药量分别为20%和50%的DM-PLGA纳米粒,兔眼玻璃体内注射给药后第1、7、14和21天进行临床观察和组织药物浓度的高效液相色谱分析。结果:给药后21天内,角膜和房水中药物浓度均低于检测水平下限(10μg •L-1);血浆药物浓度最高为0.24mg•L-1;载药量20%和50%两组的视网膜脉络膜药物浓度分别为0.11~0.42mg•L-1和0.38~0.88mg•L-1,玻璃体药物浓度分别为0.82~26.52mg•L-1和1.78~85.72mg•L-1。临床观察眼底未见异常。结论:载药量50%组的DM-PLGA纳米粒具有眼内注射应用的潜力。
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