目的 测定口服灌胃黄芩苷粉后其标志成份黄芩苷能否通过白兔血-房水屏障到达房水内及不同时间点房水中的质量浓度变化,计算其药代动力学参数,研究药代动力学特点。方法 52只日本长耳白兔随机分为13组,一组对照组,十二组实验组,每组4只8眼。实验组每只白兔口服灌胃黄芩苷粉80mg/kg,于给药后0.083h、0.167h、0.25h、0.50h、0.75h、1h、1.5h、2h、3h、5h、8h、12h前房穿刺取房水,采用高效液相色谱法(HPLC)进行测定,DAS软件拟合药代动力学参数。结果 黄芩苷能透过兔眼血-房水屏障进入房水,但不同时间点黄芩苷在房水中的质量浓度均很微量,45min达高峰,浓度为(0.221±0.010)µg/ml。口服灌胃黄芩苷粉后,其质量浓度在白兔房水中成一室模型,Tmax:0.75h,Cmax:0.221µg/ml,T1/2a:1.637h,AUC:25.054µg/ml,CL:2.508L/min。结论 本方法灵敏、特异、准确,可用于房水中黄芩苷质量浓度的测定;口服灌胃黄芩苷能透过兔眼血-房水屏障进入房水,这一结果为黄芩苷全身用药治疗眼前部疾病提供了实验依据。
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