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| 不同分子量5-Fu—聚乳酸眼用缓释植入片的体外释放研究 |
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作者：崔丽珺 … 文章来源：陕西省 西安交通大学医学院第二附属医院 710004 点击数：1918 更新时间：2007/6/12 10:43:58 
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| 目的: 观察由五种不同分子量聚乳酸（D,L-polylactic acid，PLA）制成的5-Fu -聚乳酸眼用缓释植入片的体外释药性能，为临床研究和使用提供选择依据。 方法: 分别以分子量3000、6000、10000、15000和20000的聚乳酸为载体制备含2.5mg 5-Fu的缓释植入片。从五种分子量缓释植入片中各取六片，分别置于装有一定量模拟体液（根据房水分泌量设定）的试管中，溶出介质保持37℃恒温，间隔一定时间吸取所有溶出液并补充新鲜模拟体液。以5-Fu标准品绘制浓度—吸光度标准曲线。紫外分光光度计在265nm处检测释放出的5-Fu含量，六片缓释植入片的实验结果取平均值，再计算累积释放量，并绘制每种分子量缓释植入片的释放曲线。 结果: 分子量3000的缓释植入片在第1天已释放药物含量的52.18%，之后几天仍然高速释放，最高浓度达0.22mg/ml，第6天累计释放93.64%后释药量锐减。分子量6000的缓释植入片第1天释药34.19%，至第10天释放总药量的96.32%，释放速率和最高浓度均低于分子量3000组。而分子量10000的缓释植入片在第1天释放19.88%的药量后，释药速率逐渐减小，有效浓度持续至第22天。分子量15000的缓释植入片则以平均0.056mg/ml的浓度释放3天后开始低浓度持续释放，有效浓度持续至第39天。分子量20000的缓释植入片开始基本保持0.044mg/天的速度匀速释放，19天后释放速率逐渐减慢，第75天累计释放含药量的98.16%。 结论: 在含药量一定而分子量不同的5-Fu -聚乳酸缓释植入片的体外释放研究中，分子量小的缓释片释放速率快，持续时间短，突释效应明显，容易接近中毒剂量。而分子量10000以上的缓释片能以低而有效的浓度持续释放药物，且分子量越大，匀速释放出现的时间越早，持续释放时间越长。
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| 会议投稿录入：aya610 责任编辑：毛进 |
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