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左氧氟沙星白芨多糖滴眼液的眼部药代动力学研究         ★★★
左氧氟沙星白芨多糖滴眼液的眼部药代动力学研究
作者: 辛 萌 … 文章来源:山东省眼科研究所,山东省眼科医院 点击数:613 更新时间:2011/5/13 11:58:00
目的 评价0.5%左氧氟沙星白芨多糖滴眼液(左氧白芨滴眼液)滴兔眼后,药物在眼部的药代动力学行为,以及与同浓度左氧氟沙星滴眼液(可乐必妥)比较其相对生物利用度。 方法 新西兰大白兔64只(128眼),平均分为2组,实验组予左氧白芨滴眼液50μL滴眼,对照组给予可乐必妥50μL滴眼。分别于不同时间点取房水和角膜,应用高效液相色谱法测定左氧氟沙星浓度。采用DAS ver2.0药代动力学程序计算各药代动力学参数。 结果 所建立的高效液相色谱法能将左氧氟沙星与其它杂质很好地分离,其最低定量浓度为53.95μg?L-1,组织中回收率稳定。左氧白芨滴眼液与可乐必妥在房水中的半衰期(t1/2)分别为90.512min和106.48min,达峰时间(tmax)分别为45min和60min,达峰浓度(Cmax)分别为2318.97μg?L-1和1111.46μg?L-1;角膜中t1/2分别为109.4min和64.956min,tmax分别为10min和15min, Cmax分别为23.01μg?g-1和16.39μg?g-1。左氧白芨滴眼液组房水和角膜中药物质量浓度曲线下面积(AUC0-240)分别是可乐必妥组的1.78倍、1.37倍。结论 左氧白芨滴眼液较可乐必妥生物利用度显著提高。
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