目的   制备1%环孢素A纳米粒滴眼液，并对其安全性进行评价。

方法  采用乳化溶剂蒸发法，用聚乙二醇-聚乳酸共聚物对环孢素A药物进行包裹，制备浓度为1%的环孢素A纳米粒滴眼液，并用高效液相色谱、透射电子显微镜等测试仪器进行纳米粒子表征；通过家兔单次、多次给药眼刺激性试验、最大耐受量试验，对环孢素A纳米粒滴眼液毒性进行观察。

结果  用上述制备方法，得到粒径大小约为296.9±32.06nm的球形纳米粒子，载药量为17.02%，包封率为85.10%；高效液相色谱图显示：9-10min处的特征吸收峰为CsA药物的最大吸收峰，用210nm（λmax）检测；透射电镜图显示：制成的纳米粒子为球形粒子，分散均匀，无团聚现象；粒径分析仪图显示：制成的纳米粒子粒径分布较窄，分散性好，无团聚现象；体外释放曲线显示：环孢素A从制成的聚乙二醇-聚乳酸共聚物/环孢素A纳米粒子中缓慢释放，20天左右释放量达总CsA的90%。在单次、多次给药的眼刺激性试验整个观察期间，家兔皮毛光泽，行为活动、摄食及粪便正常，未出现死亡及毒性反应，双眼结膜、角膜、虹膜的反应分值和综合评分均为0；1%环孢素A纳米粒滴眼液以家兔能耐受的最大体积的药量，一日内连续滴眼给药14次，总给药量为1.4ml/kg（14mg/kg），相当于临床用量的210倍，连续观察7天，动物未发生死亡，在行为、症状、体征等方面未见异常，体重均有增加。

结论  本研究所制备的环孢素A纳米粒滴眼液，纳米粒子分散性好，无团聚现象，可明显提高环孢素A的水溶性，无眼刺激性，使用安全。