目的 曲安奈德是眼科临床广泛使用的糖皮质激素，国内主要有Transton® (昆明积大制药有限公司)和Tongyong®(上海通用药业股份有限公司)。后者是醋酸曲安奈德，在体内转化为曲安奈德。国外有Triesence®(爱尔康公司)和Kenalog®-40 (百时美施贵宝公司)。本研究旨在通过曲安奈德房水药代动力学来探讨不同制剂玻璃体腔注射后可能产生的不同药理效应。 
方法 16只成年青紫兰兔，随机等分为4组：Transton®组、Tongyong®组、Triesence®组和Kenalog®-40组，每组右眼玻璃体腔注射1.2mg药物混悬液。分别于注药后1d、5d、2w、3w、4w、6w和8w，采集前房水，并于8w处死动物，取出玻璃体。房水和玻璃体样本经过处理后，利用液相色谱串联质谱法(LC-MS/MS)检测房水曲安奈德浓度和玻璃体腔残留曲安奈德量，并用PK Solution软件计算药动学参数。
结果 兔眼玻璃体腔注射1.2mg上述四种不同剂型曲安奈德后，每个时间点均可在房水中检测到曲安奈德。Triesence®组峰浓度(Cmax)为9.1ng/ml，达峰时间(Tmax)为21day，半衰期(Half-life)为16day，平均滞留时间(MRT)为27day，药时曲线下面积(AUC)为321 ng·day/mL；Kenalog®-40组Cmax为6.86ng/ml，Tmax为5day，Half-life和MRT为42day和60day，其AUC最大，为379ng·day/mL；Tongyong®组Cmax为5.26ng/ml，Tmax为14day，Half-life和MRT为18day和29day，其AUC最小，为190ng·day/mL；Transton®组Cmax为7.36ng/ml，Tmax为14day，Half-life和MRT为17day和28day，AUC为289ng·day/mL。玻璃体腔残留曲安奈德量，Kenalog®-40组(114μg)＞Triesence®组(46μg)＞Transton®组(38μg)＞Tongyong®组(4μg)。 
结论 Triesence®溶解最快，游离曲安奈德浓度高，有可能更易诱发高眼压。Kenalog®-40眼内持续时间最长。Transton®的Cmax与Kenalog®-40接近，但Tmax明显延迟。醋酸曲安奈德(Tongyong®)是曲安奈德的醋酸酯，在体内羧酸酯酶的作用下，可以转变成曲安奈德。玻璃体腔注射等量的醋酸曲安奈德后，测到的曲安奈德较少，从玻璃体中清除的也最快。