目的 研究薄荷醇对眼局部用药通透性的影响,并考察薄荷醇在眼局部应用的毒性。
方法 通过体外实验观察薄荷醇对地塞米松磷酸钠经离体角膜和巩膜通透性的影响;在体经点眼和结膜下注射两种途径给药,检测角膜、房水、脉络膜视网膜组织和玻璃体中药物浓度,考察薄荷醇对地塞米松磷酸钠经角膜途径和非角膜途径渗透的影响;以角膜水化值、Draize实验、电生理检查以及眼形态学观察为主要指标评价眼局部应用薄荷醇对眼组织的毒性作用。
结果 0.05%和0.1%浓度的薄荷醇可以明显增加地带米松磷酸钠对离体角膜的渗透性,其促渗作用具有剂量依赖性,但薄荷醇对离体巩膜的通透性无影响;经在体点眼给药,0.1%薄荷醇可明显增加角膜及房水中地塞米松的药物浓度,但对脉络膜视网膜组织中的药物浓度无影响;而经结膜下注射给药,角膜、房水、脉络膜视网膜组织及玻璃体中地塞米松药物浓度都有不同程度的增加;0.025%-0.1%浓度的薄荷醇对眼部没有刺激性,对离体角膜水化值也没有影响,点眼和结膜下注射0.1%浓度的薄荷醇对兔眼的电生理以及组织结构无损害。
结论 薄荷醇可以增加离体角膜对药物的通透性,并可促进地塞米松磷酸钠经角膜及非角膜途径进入眼组织内,且并未引起眼局部刺激及毒性作用。 |