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| 眼用载药交联凝胶体系药物释放性能及生物相容性研究 |
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作者：解佳隽 文章来源：浙江大学医学院附属第二医院 点击数：189 更新时间：2012/9/13 
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目的 滴眼液制剂普遍存在眼表停留时间短、生物利用度低等问题。本研究旨在研究载药凝胶体系药物缓释性能，以及凝胶体系对体外培养的人角膜上皮细胞的毒性作用。
方法 将载药凝胶体系根据交联程度不同分为A组：不加交联剂组、B组：低度交联组和C组：高度交联组三组。将用氧氟沙星（OFL）为模型药物并将其溶于壳聚糖（CHI）：聚环氧乙烷（PEO）=8:2（质量比）的混合溶液中，载药浓度为40mg/mL。取0.2mL载药混合溶液与0.6%透明质酸（HA）溶液10mL机械振荡混合均匀。A组不加交联剂，B组分别加入0.06%己二酸二酰肼（ADH）和0.15% 1-乙基-3-(3-二甲胺丙基)碳二亚胺（EDCI），C组分别加入0.06% ADH和0.30% EDCI。将三组载药凝胶体系放入透析袋中，置于5mL PBS中37℃下120rpm连续振荡7天，固定时间点取样1mL测药物浓度并补充1mL PBS。计算药物累积释放浓度和累积释放百分比。以MTT法检测交联凝胶体系浸提液在体外对人角膜上皮细胞毒性作用。
结果 药物累积释放曲线表明， 24h A组药物累积释放82.4%，B组累积释放47.4%，C组累积释放34.0%；7天内模型药物释放速率A组>B组>C组；7天时三组载药交联凝胶累积释放百分比均达90%以上。MTT结果表明，B组和C组浸提液浓度为10%、1%时，1天时RPR分别为87.4%、98.9%，3天时RPR分别为91.9%、96.2%，5天时RPR分别为92.2%、114.6%。
结论 交联凝胶体系具有药物缓释作用，不同交联程度载药交联凝胶药物释放速率不同，不交联组>低度交联组>高度交联组，三组凝胶7天内药物释放均达90%以上。交联凝胶体系浸提液在体外对角膜上皮细胞毒性作用为0-1级，显示良好生物相容性。 |
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| 会议投稿录入：毛进 责任编辑：毛进 |
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