|
| 眼内缓释给药在眼底病治疗中应用 |
|
作者：王雨生 文章来源：第四军医大学西京医院眼科 全军眼科研究所 710032 点击数：1318 更新时间：2004/5/28 
|
|
| 长期以来，眼科临床对多种严重影响视力的眼底疾病缺乏及时、有效的治疗手段，眼球壁和血眼屏障的存在限制了溶液、混悬液等传统剂型进入眼内而发挥持久疗效。基于大分子多聚体的眼内缓释给药系统有助于实现高效、低毒、持久的局部药物治疗，近年受到关注。
脂质体可用于结膜下或眼内注射给药和眼内基因转染的载体，其生物膜结构可保护分子免受代谢酶攻击，延长药物作用时间，并减轻毒副作用。热敏脂质体可用于光动力学治疗或选择性眼底荧光血管造影及视网膜血流动力学测量。
载药颗粒包括微粒(粒径>1μm)和纳米粒(粒径<1μm)，具有可注射、长效控释和靶向作用等优点，能显著提高药物的生物利用度。如聚乳酸纳米粒眼内注射后可在视网膜色素上皮细胞中留存4个月；载有激酶抑制剂PKC412的微球能显著抑制猪脉络膜新生血管(CNV)，疗效超过20天。目前载药颗粒主要用于滴眼治疗青光眼和结膜下、玻璃体内注射治疗眼内炎症等。
眼植入体可通过手术植入玻璃体内或在白内障术后吸附在人工晶体上，持续释药3个月以上。上市产品Vitrasert植入玻璃体平坦部后释放更昔洛韦达6～8个月，平均有效控制巨细胞病毒性视网膜炎5.8个月，但对对侧眼和全身性感染无效。含有多重药物的复合植入体可以针对病变的不同环节同时给药治疗。
巩膜塞是一种可固定在巩膜表面的塞状眼植入体。体外试验中，聚乳酸聚乙醇酸共聚体巩膜塞释放更昔洛韦包括突释、弥散释放和快速释放三相过程，改良载体可获得更合理的二相释放曲线。巩膜塞可用于PVR、病毒性和真菌性眼内炎、葡萄膜炎等顽固性眼内病变的治疗或作为内眼手术的辅助治疗。
离子电渗法经巩膜或角膜单次给药能在葡萄膜、视网膜脉络膜组织维持较高药物浓度达8-24小时，而对全身影响较小。电流强度、时间和药物浓度、组织穿透性等因素会影响其药物释放动力学特征。
眼内缓释给药系统克服了传统剂型的缺陷，拓展了眼内用药范围，为慢性、顽固性眼内疾病的治疗带来了希望。
|
|
|
| 会议投稿录入：毛进 责任编辑：毛进 |
|
|
上一篇会议投稿： 基质金属蛋白酶及其抑制剂在增生性玻璃体视网膜病变的表达及炎性因子的影响
下一篇会议投稿： CTGF调节RPE细胞胞外基质合成 |
|
|
| 【字体：小 大】【发表评论】【加入收藏】【告诉好友】【打印此文】【关闭窗口】 |
|
网友评论：（只显示最新10条。评论内容只代表网友观点，与本站立场无关！）