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硝酸益康唑纳米粒滴眼液在兔眼内的药代动力学实验研究         
硝酸益康唑纳米粒滴眼液在兔眼内的药代动力学实验研究
作者:王博 张俊… 文章来源:河南省眼科研究所 河南省角膜病重点实验室 450003 点击数:1364 更新时间:2007/6/4 0:16:40
目的 研究硝酸益康唑 (ECZ)纳米粒滴眼液(0.5%)兔滴眼后的眼部通透性及眼部药动学,并与0.5%硝酸益康唑混悬液滴眼进行对照,比较其眼部生物利用度。方法 制备硝酸益康唑纳米粒滴眼液, 健康无眼疾白色家兔随机分成两组(雌雄不限):纳米粒组和混悬液组,分别单次50µl滴眼后,在不同时间点取房水,处死家兔,剖取角膜组织,样品经处理后,采用反相高效液相色谱法(HPLC)测定兔眼房水及角膜组织中硝酸益康唑浓度,数据处理采用prism统计软件,药动学参数采用3p97药动软件进行计算机拟合求得。结果 所制备的硝酸益康唑 (ECZ)纳米粒粒经50 nm,包封率96.0%。单次滴眼后,试验组和对照组房水中的药物浓度在5min时间点时有显著性差异(p<0.01),角膜中在5min和15min时间点有显著性差异(p<0.01)。突击剂量滴眼试验组和对照组房水中的药物浓度在120min时间点有显著性差异(p<0.01)。单次滴眼实验组角膜中t1/2为23.5min,对照组角膜中t1/2为18.4min。硝酸益康唑纳米粒滴眼液在角膜中的AUC0-240min是对照组的2倍。结论 硝酸益康唑纳米粒滴眼液可以提高角膜中的药物浓度,增加其在眼部的生物利用度。
会议投稿录入:hnwangbo    责任编辑:毛进 
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