目的 曲安奈德（TA）是一种长效肾上腺糖皮质激素，具有较强的抗炎作用。近年来在眼内疾病的治疗中应用广泛。聚乙交酯-丙交酯共聚物在体内可生物降解且安全无毒，已用于药物的缓释载体，提高药物生物利用度。本研究通过制备曲安奈德微球缓释系统，对其形态、载药量、药物分布状态及体外释药行为进行检测，评价曲安奈德微球的缓释特性，以进一步延长TA眼部缓释时间。
方法 分别利用喷雾干燥技术和乳化-溶剂挥发法制备负载曲安奈德的聚乙交酯-丙交酯微球，采用扫描电镜、激光粒度分析仪等对微球的形貌及粒度分布进行表征；利用高效液相色谱仪等对载药微球的包封率、载药量及体外释药行为进行分析；利用激光共聚焦显微镜、傅里叶红外变换光谱仪（FT-IR）、差式扫描热分析仪（DSC）等对药物分布及与材料结合状态等特性进行研究。
结果 喷雾干燥制备的微球粒径分布范围较宽，平均粒径为5μm，而乳化-溶剂挥发法制得的微球粒径分布较窄，平均粒径3μm，两种方法制备的曲安奈德微球表面均光滑圆整，球体均匀度好，呈白色疏松粉末，无塌陷或萎缩现象，加双蒸水后为白色乳状溶液，再分散性后者明显优于前者。喷雾干燥微球和乳化-溶剂挥发微球载药量分别为37.8%和38.3%，包封率分别为94.5%和95.7%；两种微球体外释药均符合Higuichi方程，四周内无突释现象，但累积释放率有显著差异，前者约为后者的两倍。
结论 两种方法制得曲安奈德微球都具有体外缓释性能，制备工艺的不同可以调控药物释放速率。所制得的曲安奈德微球在眼部疾病临床治疗方面具有潜在应用价值。 | 
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