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不同浓度环孢素A纳米乳大鼠眼局部滴眼后的药物眼组织分布研究           ★★★
不同浓度环孢素A纳米乳大鼠眼局部滴眼后的药物眼组织分布研究
作者:周天洋 文章来源:河南省眼科研究所 点击数:345 更新时间:2012/9/13

目的 研究不同浓度环孢素A纳米乳(CSA-NE)大鼠眼部应用后的眼部组织分布。
方法 制备0.1%CSA0.25%纳米乳剂(CSA-NE),采用健康无眼疾wistar大鼠,分别考察单次滴眼(6μl)给药后不同时间(124.68hr)大鼠眼结膜、角膜、巩膜及房水中的药物浓度,CSA采用HPLC-MS/MS测定。
结果 0.25%CSA-NE组角膜中CSA的达峰浓度分别为307.8±122.7523.3±95.3 ng/g0.25%CSA-NE组显著高于0.1%组(p0.05),达峰时间2h;结膜中CSA的达峰浓度分别为957.2 ± 209.81591.8 ± 596.5 ng/g达峰时间为1hr,在8h时,两组药物结膜中的药物浓度分别为184.3 ± 49.1 192.6 ± 76.1 ng/g两给药组结膜中各时间点CSA的浓度没有显著性差异(p0.05);巩膜中CSA的达峰浓度分别为281.8 ± 91.5460.8 ±131.6 ng/g0.25%CSA-NE组显著高于0.1%组(p0.05),达峰时间为1hr,在8h时,两组药物巩膜中的药物浓度分别为108.9 ± 34.7 194.3 ± 78.6 ng/g0.1%0.25%CSA-NE组房水中CSA的达峰浓度为17.9(1hr)29.5 (4hr) ng/ml达峰时间为1hr。在4hr时,两组药物房水中的药物浓度均低于检测限。
结论 不同浓度CSA纳米乳在角膜、结膜中和巩膜中均可达到较高药物浓度,但很难在房水中达到较高药物浓度

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